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紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTag-1中的DOTAP與DOPC

更新時間:2021-07-15   點擊次數(shù):1946次

由德國MediGene公司開發(fā)(現(xiàn)與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā))的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1,是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同,瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層,因而會形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。這樣,帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上,即只破壞瘤新生血管,而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細(xì)胞是瘤生長不可少的,因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長。


EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。此外,方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹,兩種磷脂輔料的用量比大概為10:9(摩爾比),終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

 

該項目現(xiàn)已完成肝ai等適應(yīng)癥的II期臨床實驗,目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀,OS及PFS等指標(biāo)具有提高,是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。

 

原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2,包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿,是一款基于拓?fù)洚悩?gòu)酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺技術(shù)值得大家關(guān)注。


| 中文名稱:DOTAP

商品名:DOTAP

分子式:C42H80NO4Cl    

CAS號:132172-61-3

級別:藥用試劑級別

用途:陽離子脂質(zhì)體

結(jié)構(gòu)式:          陽離子脂質(zhì)材料DOTAP|132172-61-3-艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

性狀:白色固體

純度:99%

分子量:698.56

熔點:35~38℃

保存條件:-20±5℃,遮光密閉

注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸

貨號:002002


產(chǎn)品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)

中文通用名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

英文通用名稱:DOPC

級別:藥用注射級

CAS號:4235-95-4

登記號:F20190000371

DMF號:028883

分子量:786.13

分子式:C44H84NO8P

產(chǎn)品特性:白色至淡黃色固體。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯,微溶于**

適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑

保存條件:-20℃以下,遮光密閉

貨號:S01007

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